中药功效的生物学基础及其关联物质是体现中国传统医学科学内涵的关键。运用现代科学理念和先进技术方法以解码中药功效物质是中药现代化研究的重要内容。本教材在对近年来中药功效研究进展进行系统梳理的基础上，凝练出适用于不同中药功效物质发现与机制研究的策略，并结合经典案例对其加以阐释。全书共设置了九章，首先介绍了中药功效的内涵认识，其次介绍了基于活性追踪、量丰特征性成分、炮制转化、中药代谢途径、介观活性物质、间接调节作用途径和有效成分群的研究策略，最后介绍了中药功效物质的靶标预测方法及其应用，为读者开展中药功效研究提供方法和技术参考。本教材对标高层次人才培养目标，突出问题导向和实战化应用，将现有的碎片化研究进行理论提炼和教材化编排，为科学阐释中药功效提供切实可行的思维引导和方法启示。
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09/1987-07/1991 杭州大学化学系、学士
09/1991-07/1994 中国科学院上海药物研究所、硕士
09/1994-07/1997 中国科学院上海药物研究所、博士
目录
第一章中药功效的内涵认识1
一、中药功效的含义及认定／1
（一）中药功效的含义／1
（二）中药功效的认定／1
（三）理解中药功效内涵须注意的相关问题／2
二、对中药功效认识的历史沿革／4
三、中药功效的分类／5
（一）保健功效／5
（二）治疗功效／5
四、影响多效中药功效发挥的因素／6
五、中药功效研究的现代意义／8
（一）中医传承与发展的需要／8
（二）现代医疗实践的需要／8
（三）中药材生产加工现代化的需要／8
（四）现代中药新药创制的需要／9
六、中药功效的现代研究概况／9
（一）功效的物质基础（标志物）发掘／9
（二）基于“证效对应”评价中药功效／10
（三）从“性效相关”角度研究中药功效／10
（四）“一药多效”研究／10
思考题／11
第二章基于活性追踪的研究策略12
一、本策略的提出背景与内在逻辑／12
二、本策略的研究思路／12
（一）基于传统分离和活性筛选的活性追踪研究思路／12
（二）基于高效色谱分离的在线活性追踪研究思路／13
三、研究案例／13
（一）雷公藤／13
（二）穿心莲／17
（三）天花粉／20
（四）金银花／21
（五）青蒿／23
思考题／27
第三章基于量丰特征性成分的研究策略29
一、本策略的提出背景与内在逻辑／29
二、本策略的研究思路／29
三、研究案例／29
（一）麻黄／29
（二）黄连／31
（三）海参／34
（四）丹参／35
（五）木香／40
思考题／44
第四章基于炮制转化的研究策略45
一、本策略的提出背景与内在逻辑／45
二、本策略的研究思路／45
三、研究案例／45
（一）大黄／45
（二）青黛／51
思考题／56
第五章基于中药代谢途径的研究策略57
一、本策略的提出背景与内在逻辑／57
二、本策略的研究思路／57
（一）单一（类）活性化合物代谢途径的研究思路／57
（二）中药整体代谢变化的研究思路／57
三、研究案例／59
（一）桑白皮／59
（二）牛蒡子／60
（三）茵陈蒿汤／61
思考题／62
第六章基于介观活性物质的研究策略63
一、本策略的提出背景与内在逻辑／63
二、本策略的研究思路／63
（一）基于聚集态视角的中药活性物质分离与纯化研究思路／64
（二）基于聚集态视角的中药活性物质表征研究思路／64
（三）基于聚集态视角的中药活性物质生物转运与效应机制研究思路／64
三、研究案例／65
（一）炭药／65
（二）鲜药／66
思考题／69
第七章基于间接调节作用途径的研究策略70
一、本策略的提出背景与内在逻辑／70
（一）细胞外囊泡／70
（二）肠道菌群产物／70
（三）激素／70
（四）免疫活性物质／71
二、本策略的研究思路／72
三、研究案例／72
（一）肠道菌群与宿主疾病密切相关／72
（二）中药与肠道菌群之间的相互作用特征／73
思考题／77
第八章基于有效成分群的研究策略78
一、本策略的提出背景与内在逻辑／78
二、本策略的研究思路／78
（一）单味药有效成分群的研究思路／78
（二）药对有效成分群的研究思路／79
三、研究案例／81
（一）熊胆／81
（二）黄柏知母药对／85
（三）半夏生姜药对／88
思考题／90
第九章中药功效物质的靶标预测方法及其应用91
一、中药活性成分靶标发现／91
（一）中药活性成分研究与正向药理学／91
（二）靶标发现的重要意义／92
（三）靶标发现对中药活性成分研究的价值／93
（四）靶标发现常用方法的分类／94
二、基于已有知识的靶标发现方法／95
（一）从表型到靶标的药理学研究／95
（二）基于结构相似性的靶标发现方法／99
（三）联通图谱／102
三、基于蛋白质组学的靶标发现方法／105
（一）亲和探针技术／105
（二）基于蛋白质表达丰度变化的靶标鉴定方法／113
（三）基于蛋白质稳定性变化的靶标鉴定方法／114
（四）蛋白质芯片技术／118
四、基于基因组学的靶标发现方法／118
（一）单倍剂量不足/纯合子分析和多拷贝抑制分析基因组分析技术／118
（二）噬菌体展示技术／119
（三）mRNA展示技术／119
（四）基因敲除技术／120
五、基于信息学的靶标发现方法／120
（一）化学信息学技术／122
（二）药效团匹配／127
（三）分子对接／129
（四）生物信息学技术／132
（五）网络药理学技术／134
六、作用靶标验证／136
（一）荧光标记的相互作用检测方法／136
（二）非荧光标记的相互作用检测方法／138
思考题／140
主要参考文献141
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