本书基于构建系统的药物传递系统理论,将目前主要的新型药物传递系统的设计原理、制备技术和质量控制进行了较为全面的阐述。本书以“结构清晰、内容前沿、实用性强”为编写原则,共分为九章,系统覆盖了现代药物传递系统的核心领域。第一章从基本概念出发,阐明了药物传递系统的重要性及质量评价方法,并介绍了药用生物材料的应用,为后续章节奠定理论基础。第二至第八章主要介绍了缓释控释给药系统、微粒类给药系统、靶向药物给药系统、速释药物制剂技术、经皮给药系统、生物技术药物递送系统等主要的药物传递系统及其技术。第九章整合了处方前研究、处方工艺优化等实践内容,强调了“以临床需求为导向”的现代药物传递系统设计理念。
本书内容不仅涵盖经典理论,还融入了近年来国际期刊的前沿成果,力求反映学科的最新动态;同时,注重与实践相结合,纳入了药物传递系统的评价方法,力求反映学科发展的全貌。
本书主要面向药学、药物制剂及相关专业的本科生和研究生,可作为普通药剂学课程的延伸教材,亦适用于制药企业研发人员参考。
第一章绪论1
第一节概述1
一、药物传递系统的基本概念及常用术语1
二、药物传递系统的重要性2
三、现代药物传递系统的分类4
四、现代药物传递系统的发展历程及展望8
第二节药用生物材料在DDS中的应用9
一、药用生物材料的概念10
二、药用生物材料的特征10
三、药用生物材料在DDS中的应用现状13
第三节现代药物传递系统的质量评价方法14
一、粒径测定14
二、热分析法15
三、红外光谱法17
四、拉曼光谱18
五、X射线粉末衍射法18
六、药物体外释放测定19
七、活体成像技术19
第二章缓释控释给药系统21
第一节概述21
一、缓释控释制剂的分类22
二、缓释控释制剂的特点22
三、缓释控释制剂的发展与应用概况23
第二节缓释控释制剂设计方法24
一、缓控释制剂的药物选择24
二、缓释控释制剂设计要求26
三、缓释控释制剂设计原理26
第三节口服缓释控释制剂31
一、骨架型缓控释制剂31
二、膜控型缓控释制剂34
三、渗透泵型控释制剂36
第四节注射缓释控释制剂38
一、真溶液型缓释注射剂39
二、混悬型缓释注射剂40
三、微球和脂质体缓释注射剂42
四、乳剂型缓释注射剂42
五、原位凝胶注射剂42
第五节缓释控释制剂的评价方法44
一、体外释药行为评价44
二、体内释药行为评价45
三、体内外相关性评价46
第三章微粒类给药系统48
第一节微囊与微球48
一、概述48
二、载体材料49
三、微囊的制备51
四、微球的制备55
五、影响微囊与微球粒径的因素56
六、质量评价57
第二节纳米粒59
一、概述59
二、载体材料60
三、聚合物纳米粒62
四、固体脂质纳米粒63
五、纳米乳67
六、纳米胶束69
七、纳米粒的质量评价71
第三节脂质体72
一、概述72
二、脂质体的分类组成73
三、脂质体的膜材料74
四、脂质体的理化性质75
五、脂质体的功能特点与作用机制76
六、脂质体的制备方法78
七、脂质体的质量评价80
八、脂质体的应用82
第四节微丸84
一、概述84
二、常用辅料85
三、微丸的制备87
四、质量评价89
第四章靶向药物给药系统90
第一节概述90
一、靶向给药系统的发展历程90
二、靶向给药系统的分类91
第二节被动靶向制剂93
一、循环系统生理93
二、微粒的理化性质95
三、隐形化原理96
四、常见的被动靶向载体98
第三节主动靶向给药系统99
一、抗体介导的主动靶向给药系统99
二、配体介导的主动靶向给药系统102
第四节物理化学靶向制剂104
一、动脉栓塞靶向制剂104
二、磁性靶向制剂104
三、pH敏感靶向制剂106
四、热敏靶向制剂107
第五节靶向给药系统的评价109
一、一般评价内容109
二、靶向性评价指标112
第五章速释药物制剂技术114
第一节固体分散体114
一、概述114
二、固体分散体的载体材料115
三、固体分散体的制备方法117
四、固体分散体的验证119
五、固体分散体的速释原理122
第二节环糊精包合物123
一、概述123
二、包合材料123
三、常用包合方法126
四、包合物验证127
第三节纳米晶体技术129
一、概述129
二、纳米晶制备方法130
三、纳米晶表征132
第六章经皮给药系统133
第一节概述133
一、经皮给药系统的特点133
二、经皮给药系统的分类135
三、经皮给药系统的质量要求136
第二节药物经皮吸收机制及促进方法137
一、药物经皮吸收机制137
二、影响药物经皮吸收的因素138
三、促进药物经皮吸收的方法140
第三节经皮给药系统的制备工艺144
一、经皮给药系统的组成144
二、经皮给药系统的制备工艺150
第四节经皮给药系统的质量评价153
一、外观和刺激性153
二、残留溶剂153
三、粘贴性能153
四、含量均匀度154
五、体外释放度154
六、体外经皮吸收的研究155
七、微生物限度159
八、体内生物利用度159
第七章黏膜给药系统161
第一节概述161
一、黏膜的结构162
二、影响药物黏膜吸收的主要因素162
三、质量评价164
第二节眼黏膜给药165
一、眼球的生理结构166
二、眼部给药的优势与局限166
三、药物在眼部黏膜的吸收机制及影响因素167
四、眼部给药系统168
第三节鼻腔黏膜给药170
一、鼻腔的生理结构170
二、鼻腔黏膜给药的优势与局限171
三、鼻腔黏膜药物吸收机制及影响因素171
四、鼻腔黏膜给药系统172
五、鼻腔黏膜给药装置173
第四节口腔黏膜给药175
一、口腔黏膜的生理结构176
二、口腔黏膜给药的优势与局限176
三、口腔黏膜药物吸收机制及影响因素177
四、口腔黏膜给药系统177
第五节肺黏膜给药179
一、肺黏膜的生理结构179
二、肺黏膜给药的优势与局限179
三、肺黏膜药物吸收机制及影响因素180
四、肺黏膜给药系统180
第六节直肠黏膜给药182
一、直肠黏膜的生理结构182
二、直肠黏膜给药的优势与局限183
三、直肠黏膜药物吸收机制及影响因素183
四、直肠黏膜给药系统184
第七节阴道黏膜给药185
一、阴道黏膜的生理结构186
二、阴道黏膜给药的优势与局限186
三、阴道黏膜药物吸收机制及影响因素186
四、阴道黏膜给药系统187
第八章生物技术药物递送系统188
第一节概述188
一、生物技术药物的概念及特点188
二、生物技术药物开发的现状189
第二节蛋白多肽类药物递送系统190
一、蛋白多肽类药物的结构与理化性质190
二、蛋白多肽类药物的稳定性191
三、蛋白多肽类药物稳定化方法191
四、蛋白多肽类药物的递送194
第三节核酸类药物递药系统201
一、核酸类药物的结构及性质202
二、核酸类药物递送系统设计205
第四节疫苗递送系统208
一、疫苗的特点与分类208
二、疫苗递送209
第九章现代药物传递系统设计212
第一节概述212
一、药物传递系统设计的目的213
二、药物传递系统设计的原则215
三、药物递送系统面临的挑战216
第二节处方前研究218
一、资料收集和文献查阅218
二、药物理化性质测定220
三、原料药的固态性质223
四、药物稳定性和辅料配伍研究224
五、生物药剂学性质及其在制剂设计中的应用225
第三节处方和工艺设计及优化226
一、药物递送系统处方设计227
二、优化方法231
参考文献234